BX-795 N-[3-[[5-碘-4-[[3-[(2-噻吩基羰基)氨基]丙基]氨基]-2-嘧啶基]氨基]苯基]-1-吡咯烷甲酰胺
BX-795 盐酸盐(BX-795 盐酸盐)
CAS: 702675-74-9
化学式: C23H26IN7O2S
| 中文名 | BX-795 盐酸盐 |
| 英文名 | BX-795 盐酸盐 |
| 别名 | 化合物BX795 BX-795 盐酸盐 TBK1和PDK1抑制剂(BX795) N-[3-[[5-碘-4-[[3-[(2-噻吩基羰基)氨基]丙基]氨基]-2-嘧啶基]氨基]苯基]-1-吡咯烷甲酰胺 BX-795 N-[3-[[5-碘-4-[[3-[(2-噻吩基羰基)氨基]丙基]氨基]-2-嘧啶基]氨基]苯基]-1-吡咯烷甲酰胺 N-[3-[[5-碘-4-[[3-[(2-噻吩基羰基)氨基]丙基]氨基]-2-嘧啶基]氨基]苯基]-1-吡咯烷甲酰胺(BX795) |
| 英文别名 | BX 795 BX-795 hydrochloride N-[3-[[5-Iodo-4-[[3-[(2-thienylcarbonyl)aMino]propyl]aMino]-2-pyriMidinyl]aMino]phenyl]-1-pyrrolidin N-(3-(5-IODO-4-(3-(THIOPHENE-2-CARBOXAMIDO)PROPYLAMINO)PYRIMIDIN-2-YLAMINO)PHENYL)PYRROLIDINE-1-CARBOXAMIDE N-[3-[[5-Iodo-4-[[3-[(2-thienylcarbonyl)amino]propyl]amino]-2-pyrimidinyl]amino]phenyl]-1-pyrrolidinecarboxamide N-[3-[[5-iodo-4-[[3-[(2-thienylcarbonyl)amino]propyl]amino]-2-pyrimidinyl]amino]phenyl]-1-Pyrrolidinecarboxamide hydrochloride N-[3-[[5-Iodo-4-[[3-[(2-thienylcarbonyl)amino]propyl]amino]-2-pyrimidinyl]amino]phenyl]-1-pyrrolidinecarboxamide BX-795 |
| CAS | 702675-74-9 |
| EINECS | 200-256-5 |
| 化学式 | C23H26IN7O2S |
| 分子量 | 591.47 |
| InChIKey | VAVXGGRQQJZYBL-UHFFFAOYSA-N |
| 密度 | 1.644 |
| 熔点 | >163°C (dec.) |
| 溶解度 | DMSO: 可溶15mg/mL，澄清 |
| 酸度系数 | 12.57±0.70(Predicted) |
| 存储条件 | 2-8°C |
| 稳定性 | 从提供的购买之日起稳定2年。DMSO中的溶液可以在-20 °C下储存长达3个月。 |
| 外观 | 粉末 |
| 颜色 | white to light brown |
| 体外研究 | BX795也抑制MARK1,MARK2,MARK4,NUAK1,VEGFR,MLK1,MLK2,和MLK3，IC50分别为55,53,19,5,157,50,46和42 nM。1 μM BX795不抑制如下酪氨酸蛋白激酶: 肝配蛋白受体A2和B3,Syk,Bruton's酪氨酸激酶,和FGFR1。然而，BX795抑制VEGFR，抑制效果比TBK1低。BX795抑制TBK1-催化的IRF3在Ser396位点磷酸化随着ATP浓度上升而下降,说明BX795是ATP竞争性抑制剂。BX795阻断TBK1和IKKε调节的IRF3激活，且抑制IFN-β的产量。聚(I:C)处理后，IRF3在核中积累，但是可被BX795抑制。 BX795抑制IRF3依赖的基因转录。BX795抑制IFN-β从巨噬细胞中分泌。BX795对LPS刺激的p70核糖体S6激酶1在Thr229位点磷酸化没有效果, Thr229位点是PDK1作用靶点。BX795不影响IKKα/β复合体或LPS,聚(I:C),IL-1α,或TNFα促进的NFκB依赖的基因转录的激活。BX795作用于IL-1α或TNFα刺激的MEFs，也阻断JNK1/2和p38α MAPK磷酸化。BX795抑制TBK1/IKKε不会导致JNK1/2和p38α MAPK的激活。 BX795也抑制MARK1,MARK2,MARK4,NUAK1,VEGFR,MLK1,MLK2,和MLK3，IC50分别为55,53,19,5,157,50,46和42 nM。1 μM BX795不抑制如下酪氨酸蛋白激酶: 肝配蛋白受体A2和B3,Syk,Bruton's酪氨酸激酶,和FGFR1。然而，BX795抑制VEGFR，抑制效果比TBK1低。BX795抑制TBK1-催化的IRF3在Ser396位点磷酸化随着ATP浓度上升而下降,说明BX795是ATP竞争性抑制剂。BX795阻断TBK1和IKKε调节的IRF3激活，且抑制IFN-β的产量。聚(I:C)处理后，IRF3在核中积累，但是可被BX795抑制。 BX795抑制IRF3依赖的基因转录。BX795抑制IFN-β从巨噬细胞中分泌。BX795对LPS刺激的p70核糖体S6激酶1在Thr229位点磷酸化没有效果, Thr229位点是PDK1作用靶点。BX795不影响IKKα/β复合体或LPS,聚(I:C),IL-1α,或TNFα促进的NFκB依赖的基因转录的激活。BX795作用于IL-1α或TNFα刺激的MEFs，也阻断JNK1/2和p38α MAPK磷酸化。BX795抑制TBK1/IKKε不会导致JNK1/2和p38α MAPK的激活。 |
| WGK Germany | 3 |
BX-795 N-[3-[[5-碘-4-[[3-[(2-噻吩基羰基)氨基]丙基]氨基]-2-嘧啶基]氨基]苯基]-1-吡咯烷甲酰胺 - 介绍
BX-795是一种有效的，特异性的PDK1抑制剂，IC50为6 nM，作用于PDK1比作用于PKA和PKC选择性分别高140和1600倍。
最后更新：2022-10-16 17:41:46
BX-795 N-[3-[[5-碘-4-[[3-[(2-噻吩基羰基)氨基]丙基]氨基]-2-嘧啶基]氨基]苯基]-1-吡咯烷甲酰胺 - 简介
BX-795盐酸盐是一种化合物，其化学名为2-（9-氨基-9H-咔唑-3-基）-4-氨基-引物-5-羧酸，盐酸盐的结构式为C13H14N5O2·HCl。
BX-795盐酸盐具有以下性质：
外观为白色至类白色晶体或结晶粉末。
在水中溶解度较高，可以溶解于甲醇和二甲亚砜中。
BX-795盐酸盐的主要用途包括：
在生物医学领域中，作为一种蛋白激酶抑制剂，用于研究蛋白激酶的功能和调控机制。
在病毒研究中，可以用作对病毒复制过程的干扰剂。
还可以应用于细胞生物学和免疫学等领域的研究中。
BX-795盐酸盐的制法一般包括以下步骤：
制备9-氨基-9H-咔唑化合物。
将9-氨基-9H-咔唑与4-氨基引物-5-羧酸反应，得到目标产物。
最后将目标产物与盐酸反应，得到BX-795盐酸盐。
避免直接接触皮肤和眼睛，如有接触应立即用大量清水清洗。
使用过程中应佩戴适当的个人防护装备，如实验手套、防护眼镜和防护口罩等。
在通风良好的地方操作，并避免吸入粉尘或气体。
存放时应远离火源和氧化剂，防潮和避光保存。
BX-795盐酸盐具有以下性质：
外观为白色至类白色晶体或结晶粉末。
在水中溶解度较高，可以溶解于甲醇和二甲亚砜中。
BX-795盐酸盐的主要用途包括：
在生物医学领域中，作为一种蛋白激酶抑制剂，用于研究蛋白激酶的功能和调控机制。
在病毒研究中，可以用作对病毒复制过程的干扰剂。
还可以应用于细胞生物学和免疫学等领域的研究中。
BX-795盐酸盐的制法一般包括以下步骤：
制备9-氨基-9H-咔唑化合物。
将9-氨基-9H-咔唑与4-氨基引物-5-羧酸反应，得到目标产物。
最后将目标产物与盐酸反应，得到BX-795盐酸盐。
避免直接接触皮肤和眼睛，如有接触应立即用大量清水清洗。
使用过程中应佩戴适当的个人防护装备，如实验手套、防护眼镜和防护口罩等。
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存放时应远离火源和氧化剂，防潮和避光保存。
最后更新：2024-04-09 19:05:04
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